中药复方及单味药材中淫羊藿苷的大鼠体内药动学分析

　　[摘要] 目的:利用反相高效液相色谱法,分别比较复方与单味药材提取物中淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学(药动学)参数差别,探讨配伍对药效成分体内过程的影响。方法:实验大鼠分别灌胃复方及单味药材提取物后,测定不同时间点血浆中淫羊藿苷的浓度,采用药动学程序3P97对数据进行统计学处理,进行药动学模型拟合并计算相关药代动力学参数。结果:复方及单味药材中淫羊藿苷在大鼠体内分别呈二室和一室模型,主要药代动力学参数为:复方组Cmax=(3.133±0.290) μg/ml,t1/2(Ka)=(0.753±0.809) h,Tmax=(2.089±0.144) h,AUC0-24=(30.839±3.680) μg·h/ml。单味药材组Cmax=(2.318±0.218) μg/ml,Tmax=(1.497±0.521) h,AUC0-24=(19.947±2.555) μg·h/ml。结论:与单味药材相比,复方中淫羊藿苷在大鼠体内吸收增加、消除及达峰时间延长、血浆清除率减少,因此复方配伍对淫羊藿苷体内过程有显著影响。
　　[关键词] 药代动力学;淫羊藿;淫羊藿苷;HPLC
　　[中图分类号]R965 [文献标识码] A[文章编号] 1673-7210(2009)07(a)-081-04
　　
　　Pharmacokinetics analysis of icariin in rats coming from Chinese medicine compound recipe and single medicinal materials
　　DUAN Xuguang, ZHOU Chongwen, CHEN Ke, ZENG Lei
　　(Hunan Environment and Biologic Polytechnic, Hengyang 421005, China)
　　[Abstract] Objective: To compare the difference of kinetic parameter of medication-metabolism in rats of the icarrin, which come from compound recipe and single medicinal materials using RP-HPLC, and disscuss the influence of compatibility of medicines to body. Methods: The rats were intragastric administered with compound recipe and extractive of Longspur Epimedium respectively. The blood concentration of different time points were tested by proposed established RP-HPLC. Data were dealed with pharmacokinetic programme, and fitted to kinetic parameter. It showed that icarrin in the compound recipe was in two-chamber in mouse, and single medicinal materials in one-chamber. Results: Main kinetic parameters were that compound group was Cmax=(3.133±0.290) μg/ml, t1/2(Ka)=(0.753±0.809) h, Tmax=(2.089±0.144) h, AUC0-24=(30.839±3.680) μg·h/ml. Single medicinal materials group was Cmax=(2.318±0.218) μg/ml, Tmax=(1.497±0.521) h, AUC0-24=(19.947±2.555) μg·h/ml. Conclusion: The results show that there are some significance differences of icariin between the compound recipe and single herber. The elimination, absorption, peak time of icariin in the compound recipe are higer than in Longspur Epimedium.
　　[Key words] Pharmacokinetics; Longspur Epimedium; Icariin; HPLC
　　
　　复方肝康颗粒(以下简称为“复方”)是在“乙肝汤剂”的基础上,经过拆方解方和剂型研究改进而来,长期临床疗效表明,该复方能明显改善慢性乙肝患者的症状和体征,具有护肝和抗病毒的作用[1]。淫羊藿苷是淫羊藿的主要有效成分,是一种分子式为C33H40O16的异戊烯基黄酮醇苷类化合物。近年来的研究表明,淫羊藿苷具有多方面药理作用,主要包括:心血管方面,在降低心肌耗氧量的同时降低外周阻力,减轻心脏后负荷,对心肌缺血和心律失常等心血管疾病有改善作用[2],扩张血管平滑肌,改善微循环,对脑部缺血、低氧有保护作用;内分泌方面表现为性激素样作用,具有补肾壮阳作用;促进体外培养成骨细胞增殖和分化;能增强免疫功能,起到免疫调节作用,抑制肿瘤细胞增殖,促进凋亡[3],还具有延缓衰老、抗疲劳和耐低氧作用,促进蛋白质合成与核酸代谢,对肝细胞具有保护作用[4-5]。
　　1 试验材料
　　1.1 仪器
　　北京西东电子高效液相色谱仪LC5500(SPD-10A VP 紫外检测器,LC-10AT VP 泵,CBM-102 Communication Bus Module 工作站,HT-230A柱温箱);WH-2 微型漩涡混合仪(上海沪西分析仪器厂有限公司);TGL16M 高速冷冻离心机(长沙英泰仪器有限公司);AFX2-1001-P 艾科浦超纯水系统(重庆颐洋企业发展有限公司);HZ-9811K 双层双速振荡器(上海康华生化仪器制造厂);CH1050超级恒温槽(上海恒平科学仪器有限公司);SKG-02400 电热恒温干燥箱(黄石市恒丰医疗器械有限公司);XS105 DualRange 万分之一电子天平(METTLER TOLEDO,瑞士);BCD-179K Haier冰箱。
　　1.2 试药
　　复方肝康颗粒(批号为060305),复方所用药材及淫羊藿(均购自邵阳药材公司,淫羊藿批号为070208),淫羊藿药材提取物(自制);淫羊藿苷对照品(中国药品生物制品检定所,批号为110737-200312);苯甲酸对照品(中国药品生物制品检定所,批号为100419-200301);肝素钠(南京新百药业有限公司);乙腈(美国TEDIA公司,色谱纯);冰醋酸(天津化学试剂有限公司,分析纯);乙酸乙酯(天津化学试剂有限公司,分析纯);甲醇(天津化学试剂有限公司,分析纯);重蒸水(自制)。

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