药材粉碎度对风湿骨痛胶囊中主要成分在人工胃液中溶出量的影响

　　[摘要] 目的:以乌头碱为溶出指标,对不同粉碎度中药材制得的风湿骨痛胶囊在人工胃液中进行溶出量测定,探讨中药材不同粉碎程度对其溶出量的影响。方法:以不同粉碎度的中药材药粉制备风湿骨痛胶囊样品,以乌头碱含量为测定指标,以浆法测定药物在人工胃液内45 min的溶出量。结果:不同粉碎度中药材制得的风湿骨痛胶囊样品在人工胃液内溶出量无显著性差异。结论:在制剂过程中风湿骨痛胶囊中药材粉碎无需过细,以50～100目为宜。
　　[关键词] 风湿骨痛胶囊;不同粉碎度;乌头碱;人工胃液;溶出量
　　[中图分类号] R285.1 [文献标识码] A[文章编号]1673-7210(2010)04(a)-149-02
　　
　　风湿骨痛胶囊是由制川乌、制草乌、红花[1]等7味中药制成的中药复方制剂,具有益气补血,强筋壮骨,祛风胜湿,活血止痛之功效[2],在制备过程中有些药材是粉碎成细粉为原料制备制剂的,中药有效成分的溶出常常与粉碎程度有关,本实验采用不同粉碎度的中药材制备风湿骨痛胶囊样品,以乌头碱含量为指标测定药物在人工胃液内的溶出情况,通过比较不同粉碎度中药材制备的风湿骨痛胶囊有效成分溶出量多少,确定用于生产风湿骨痛胶囊的中药材的合理粉碎度。
　　1 材料与方法
　　1.1仪器
　　TU-1901双光束紫外可见分光光度计(北京普析通用仪器有限责任公司);RC-6D溶出度测试仪(天津市国铭医药设备有限公司);TH-160无尘粉碎机(哈尔滨纳谱医药化工设备有限公司)。
　　1.2试药
　　药材制川乌、制草乌、红花、甘草、木瓜、乌梅、麻黄(均购自于宏检大药房,经鉴定为真品),对照品乌头碱(中国药品生物制品检定所),胃蛋白酶(江苏克胜药业有限公司),溴甲酚绿(沈阳市试剂三厂),醋酸钠(北京化工厂),氢氧化钠(北京化工厂),冰醋酸(国药集团化学试剂有限公司),氨水(北京化工厂),氯仿(北京化工厂),其他试剂为分析纯。
　　1.3样品制备
　　按照法定处方[3]分别将制川乌、制草乌、甘草粉碎成50目、100目、150目、200目细粉,按法定工艺[3]分别制成规格为0.3 g的胶囊Ⅰ、胶囊Ⅱ、胶囊Ⅲ、胶囊Ⅳ。
　　1.4溶出量测定
　　1.4.1对照品溶液制备取乌头碱对照品适量,精密称定,加氯仿制成每1 ml含0.1 mg的溶液,作为对照品溶液。
　　1.4.2标准曲线的建立精密量取对照品溶液1.0 ml、2.0 ml、3.0 ml、4.0 ml、5.0 ml,分别置分液漏斗中,依次精密加入氯仿至20.0 ml。再精密加入pH 3.0醋酸盐缓冲液)称取无水醋酸钠0.15 g,加水使溶解,加冰醋酸5.6 ml,用水稀释至500 ml,摇匀,并在pH计上校正)10.0 ml和0.1%溴甲酚绿溶液)取溴甲酚绿0.2 g,加0.05 mol/L氢氧化钠溶液3.2 ml使溶解,用水稀释至200 ml,摇匀)2.0 ml,强力振摇5 min,静置20 min,分取氯仿层,用干燥滤纸滤过,以相应试剂为空白,滤液分别在412 nm波长处测定吸光度。以吸光度为纵坐标,浓度为横坐标,绘制标准曲线,得回归方程为Y=1.767X+5.9×10-3C=0.999 7,n=5),乌头碱在0.1～0.5 mg范围内线性关系良好。
　　1.4.3 样品溶出量测定调节溶出仪水浴为(37±0.5)℃恒温[4],准确量取经脱气处理的200 ml人工胃液置溶出杯内,于恒温水浴中保温,搅拌浆转速为100 r/min。取胶囊Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ各10粒投入溶出杯内,自样品接触溶出介质起,立即计时,经45 min后,分别取出溶出介质溶液,过滤,取续滤液10 ml,置分液漏斗中,加浓氨试液2.0 ml,氯仿30.0 ml,振摇200次,静止20 min,分取氯仿层,置分液漏斗中,精密加入pH 3.0醋酸盐缓冲液10.0 ml和0.1%溴甲酚绿溶液2.0 ml,强力振摇200次,静止20 min,分取氯仿层,用干燥滤纸滤过,以相应试剂为空白,在412 nm波长处测定吸收度,根据回归方程求得每粒胶囊Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ在人工胃液内45 min乌头碱的溶出量。
　　2结果
　　每粒胶囊Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ在人工胃液内45 min乌头碱的溶出量,结果见表1。
　　
　　表1 不同粉碎度的风湿骨痛胶囊的乌头碱溶出量
　　
　　3 讨论
　　从理论上来说,中药粉碎得愈细,与溶媒的接触面愈大,扩散面也愈大,所以扩散速度也越快,有效成分溶出愈快[5],但药物在足够长的时间内,不论溶出快慢,有效成分的溶出量是无显著性差异的,而企业在制剂生产过程中药材粉碎的越细,花费的成本越高,药物的药效也不一定最好, 从实验结果来看,不同粉碎程度的风湿骨痛胶囊在模拟人体胃内环境条件下的溶出量无显著性差异,所以在制剂过程中风湿骨痛胶囊中药材粉碎无需过细,以50～100目为宜。
　　[参考文献]
　　[1]王丽华,王利民.风湿骨痛胶囊联合盐酸氨基葡萄糖治疗膝骨关节炎临床体会[J].中国中医急症,2009,18(1):132-133.
　　[2]雷鸣春.中药风湿骨痛胶囊的制备与质量控制[J].中华临床医药,2004,5(11):64.
　　[3]国家药典委员会.中国药典2005年版一部[M].北京:化学工业出版社,2005:332-333.
　　[4]国家药典委员会.中国药典2005年版二部[M].北京:化学工业出版社,2005:附录73-74.
　　[5]周昕,谢瑞芳,周瑞,等.粉碎度对生晒参有效成分含量和溶出度的影响[J].上海中医药杂志,2008,42(11):87-89.
　　(收稿日期:2010-01-04)

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